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新疆18选7开奖时间:枸櫞酸西地那非片藥物相互作用是什么?

來源:新疆18选7开奖结果 發布時間:2019/6/5 13:33:59
    導讀:單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;詳情看說明書內容。

枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非?;?-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70,那么枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是什么?

其他藥物對西地那非的作用:體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ恢址翹匾煨韻赴豍450抑制劑)800mg,導致血漿內西地那非濃度增高56%。

單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩態時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌檬?,西地那非的清除率降低。

枸櫞酸西地那非片的藥代動力學是西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時??嶄棺刺?5~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??詵蚓猜齦┖?,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應或疑惑,亦可向健客在線醫生咨詢,熱線電話:400-6666-800。

以上的內容僅是參考,由于藥物的服用以及病情的不同性,在服用藥物之前請登錄健客,這里我們有專業的醫生為您解答。

 

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